i
Heparyna drobnocząsteczkowa:
- jest to heparyna o masie cząsteczkowej w granicach 1000 - 10 000 daltonów.
Heparyny drobnocząsteczkowe:
- otrzymuje się z heparyny niefrakcjonowanej.
Do heparyn drobnocząsteczkowych zalicza się:
- dalteparynę,
- enoksaparynę,
- nadroparynę.
Heparyna drobnocząsteczkowa:
- nie wchłania się z przewodu pokarmowego,
- nie wiąże się lub minmalnie wiąże się z białkami osocza krwi,
- nie wiąże się lub minmalnie wiąże się z płytkami krwi,
- nie wiąże się lub minmalnie wiąże się z komórkami śródbłonka naczyniowego i makrofagami,
- nie wiąże się lub minmalnie wiąże się z białkami macierzy ściany naczyniowej,
- jest metabolizowana w wątrobie,
- jest wydalana głównie przez nerki,
- ma czas półtrwania 2-4 razy dłuższy niż heparyna niefrakcjonowana,
- ma wysoką dostępność biologiczną dopiero przy stosowaniu małych dawek.
Mechanizm działania p/zakrzepowego heparyny drobnocząsteczkowej polega na:
- zwiększeniu aktywności antytrombiny III we krwi.
Zwiększenie aktywności antytrombiny III we krwi:
- zmniejsza aktywność czynnika II,
- zmniejsza aktywność czynnika IX,
- zmniejsza aktywność czynnika X,
- zmniejsza aktywność czynnika XI,
- zmniejsza aktywność czynnika XII,
- zmniejsza aktywność plazminy,
- zmniejsza aktywność kalikreiny.
Heparyna drobnocząsteczkowa:
- działa umiarkowanie p/zakrzepowo w warunkach " in vivo " i " in vitro ",
- słabo hamuje czynność płytek krwi,
- słabo zwiększa przepuszczalność ściany naczyń.
Heparyna drobnocząsteczkowa jest stosowana w leczeniu:
- świeżego zawału serca,
- niestabilnej choroby wieńcowej,
- klinicznie niemasywnego zatoru skrzeplinowego tętnicy płucnej,
- zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych.
P/wskazaniami do podawania heparyny drobnocząsteczkowej są:
- infekcyjne zapalenie wsierdzia,
- czynna choroba wrzodowa,
- skaza krwotoczna,
- udar krwotoczny mózgu,
- nadwrażliwość na lek.
Najczęstszym objawem ubocznym heparyny drobnocząsteczkowej jest:
- krwawienie.
U chorych leczonych heparyną drobnocząsteczkową:
- częstość poważnych krwawień wynosi ok. 1%.
Z innych objawów ubocznych heparyny drobnocząsteczkowej należy wymienić:
- małopłytkowość immunologiczną.
U chorych leczonych heparyną drobnocząsteczkową:
- częstość małopłytkowości immunologicznych jest mniejsza niż u chorych leczonych heparyną niefrakcjonowaną.
Heparynę drobnocząsteczkową:
- można kojarzyć z B-blokerami,
- można kojarzyć z Ca-blokerami,
- można kojarzyć z diuretykami,
- można kojarzyć z inhibitorami enzymu konwertującego,
- można kojarzyć z blokerami receptora angiotensyny II,
- można kojarzyć z nitratami,
- można kojarzyć z kwasem acetylosalicylowym,
- można kojarzyć z tiklopidyną,
- można kojarzyć z klopidogrelem.
W świeżym nieleczonym trombolitycznie i nieleczonym inwazyjnie zawale serca z uniesieniem odcinka ST:
- enoksaparynę podaje się w dożylnym wstrzyknięciu w dawce 30 mg 1 raz i następnie w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 1 mg/kg m.c. co 12 godzin,
- pierwsze podskórne wstrzyknięcie enoksaparyny wykonuje się bezpośrednio po pojedyńczym dożylnym wstrzyknięciu enoksaparyny.
W świeżym nieleczonym inwazyjnie zawale serca bez uniesienia odcinka ST:
- dalteparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 120 j.m./kg m.c. co 12 godzin,
- maksymalna podskórna dawka dobowa dalteparyny wynosi 20 000 j.m.,
- enoksaparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 1 mg/kg m.c. co 12 godzin,
- nadroparynę podaje się w dożylnym wstrzyknięciu w dawce 85 j.m. anty-Xa/kg m.c. 1 raz i następnie w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 85 j.m. anty-Xa/kg m.c. co 12 godzin,
- pierwsze podskórne wstrzyknięcie nadroparyny wykonuje się bezpośrednio po pojedyńczym dożylnym wstrzyknięciu nadroparyny.
W niestabilnej nieleczonej inwazyjnie chorobie wieńcowej:
- dalteparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 120 j.m./kg m.c. co 12 godzin,
- maksymalna podskórna dawka dobowa dalteparyny wynosi 20 000 j.m.,
- enoksaparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 1 mg/kg m.c. co 12 godzin,
- nadroparynę podaje się w dożylnym wstrzyknięciu w dawce 85 j.m. anty-Xa/kg m.c. 1 raz i następnie w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 85 j.m. anty-Xa/kg m.c. co 12 godzin,
- pierwsze podskórne wstrzyknięcie nadroparyny wykonuje się bezpośrednio po pojedyńczym dożylnym wstrzyknięciu nadroparyny.
W klinicznie niemasywnym zatorze skrzeplinowym tętnicy płucnej:
- dalteparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 200 j.m./kg m.c. co 24 godziny,
- maksymalna podskórna dawka dobowa dalteparyny wynosi 18 000 j.m.,
- enoksaparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 1 mg/kg m.c. co 12 godzin albo w dawce 1,5 mg/kg m.c. co 24 godziny,
- nadroparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 85 j.m. anty-Xa/kg m.c. co 12 godzin albo w dawce 171 j.m. anty-Xa/kg m.c. co 24 godziny.
W zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych:
- dalteparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 100 j.m./kg m.c. co 12 godzin albo w dawce 200 j.m./kg m.c. co 24 godziny,
- maksymalna podskórna dawka dobowa dalteparyny wynosi 18 000 j.m.,
- enoksaparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 1 mg/kg m.c. co 12 godzin albo w dawce 1,5 mg/kg m.c. co 24 godziny,
- nadroparynę podaje się w podskórnych wstrzyknięciach w dawce 85 j.m. anty-Xa/kg m.c. co 12 godzin albo w dawce 171 j.m. anty-Xa/kg m.c. co 24 godziny.
Leczenie heparyną drobnocząsteczkową świeżego zawału serca:
- rozpoczyna się jak najwcześniej,
- trwa 6-7 dni.
Leczenie heparyną drobnocząsteczkową niestabilnej choroby wieńcowej:
- rozpoczyna się jak najwcześniej,
- trwa 6-7 dni.
Leczenie heparyną drobnocząsteczkową klinicznie niemasywnego zatoru skrzeplinowego tętnicy płucnej:
- rozpoczyna się jak najwcześniej,
- trwa 5-10 dni.
Leczenie heparyną drobnocząsteczkową zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych:
- rozpoczyna się jak najwcześniej,
- trwa 7-10 dni.
Zarejestrowanym w Polsce preparatem dalteparyny jest:
- Fragmin w ampułkach po 1 ml i 4 ml oraz w ampułko-strzykawkach po 0,2 ml, 0,3 ml, 0,4 ml, 0,5 ml, 0,6 ml i 0,72 ml.
1 ampułka:
- Fragminu 1,0 zawiera 10 000 j.m. dalteparyny,
- Fragminu 4,0 zawiera 10 000 j.m. dalteparyny.
1 ampułko-strzykawka:
- Fragminu 0,2 zawiera 2 500 j.m albo 5000 j.m. dalteparyny,
- Fragminu 0,3 zawiera 7 500 j.m. dalteparyny,
- Fragminu 0,4 zawiera 10 000 j.m. dalteparyny,
- Fragminu 0,5 zawiera 12 500 j.m. dalteparyny,
- Fragminu 0,6 zawiera 15 000 j.m. dalteparyny,
- Fragminu 0,72 zawiera 18 000 j.m. dalteparyny.
Zarejestrowanymi w Polsce preparatami enoksaparyny są:
- Clexane we fiolkach po 3 ml oraz w ampułko-strzykawkach po 0,2 ml, 0,4 ml, 0,6 ml, 0,8 ml i 1,0 ml,
- Clexane forte w ampułko-strzykawkach po 0,8 ml i 1,0 ml.
1 fiolka:
- Clexane 3,0 zawierają 300 mg enoksaparyny.
1 ampułko-strzykawka:
- Clexane 0,2 zawiera 20 mg enoksaparyny,
- Clexane 0,4 zawiera 40 mg enoksaparyny,
- Clexane 0,6 zawiera 60 mg enoksaparyny,
- Clexane 0,8 zawiera 80 mg enoksaparyny,
- Clexane 1,0 zawiera 100 mg enoksaparyny,
- Clexane forte 0,8 zawiera 120 mg enoksaparyny,
- Clexane forte 1,0 zawiera 150 mg enoksaparyny.
Zarejestrowanym w Polsce preparatem nadroparyny jest:
- Fraxiparine w ampułko-strzykawkach po 0,3 ml, 0,4 ml, 0,6 ml, 0,8 ml i 1,0 ml,
- Fraxiparine Multi we fiolkach po 5 ml i 15 ml,
- Fraxodi w ampułko-strzykawkach 0,6 ml, 0,8 ml i 1,0 ml.
1 ampułko-strzykawka:
- Fraxiparine 0,3 zawiera 2 850 j.m. anty-Xa nadroparyny,
- Fraxiparine 0,4 zawiera 3 800 j.m. anty-Xa nadroparyny,
- Fraxiparine 0,6 zawiera 5 700 j.m. anty-Xa nadroparyny,
- Fraxiparine 0,8 zawiera 7 600 j.m. anty-Xa nadroparyny,
- Fraxiparine 1,0 zawiera 9 500 j.m. anty-Xa nadroparyny.
1 fiolka:
- Fraxiparine Multi 5,0 zawiera 47 500 j.m. anty-Xa nadroparyny,
- Fraxiparine Multi 15 zawiera 142 500 j.m. anty-Xa nadroparyny.
1 ampułko-strzykawka:
- Fraxodi 0,6 zawiera 11 400 j.m. anty-Xa nadroparyny,
- Fraxodi 0,8 zawiera 15 200 j.m. anty-Xa nadroparyny,
- Fraxodi 1,0 zawiera 19 000 j.m. anty-Xa nadroparyny.
Leczenia heparyną drobnocząsteczkową:
- nie wymaga monitorowania labolatoryjnego.